Препараты и лекарства с действующим веществом Инсулин гларгин

• Сахарный диабет (СД) — проблема общественного здравоохранения, затрагивающая около 382 млн. человек во всем мире.
• В целях достижения целевого уровня гликемии, инсулинотерапия — первая линия терапии для пациентов с СД 1 типа; для пациентов с СД 2 типа применение инсулинотерапии — вариант как начальной, так и дополнительной терапии.
• Несмотря на развитие инсулинотерапии в последние десятилетия, остаются некоторые препятствия для введения и оптимального использования инсулина в клинической практике: страх гипогликемии,
• увеличения веса,
• боли, связанной с анализом крови,
• боли от инъекций.

Описание

Лантус — аналог инсулина длительного действия для лечения инсулинзависимого сахарного диабета (I типа). Однократное введение обеспечивает 24-часовой базальный гликемический эффект. Применяют 1 раз в сутки. Характеризуется простотой достижения устойчивой компенсации сахарного диабета без риска гипогликемии. Может назначаться пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом (II типа) вместе с пероральными сахароснижающими препаратами.
Шприц ручка Лантус Солостар очень проста в применении, перевозке и хранении. Вы можете применять ее в любом месте без стеснения для окружающих.

Инсулин гларгин
Международное наименование лекарственного вещества:
Инсулин гларгин (Insulin glargine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Инсулин гларгин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Инсулин длительного действия. После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности образует микропреципитаты, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой AUC, а также большую длительность действия. Связывается с инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки с параметрами человеческого инсулина) и оказывает биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы в организме. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка. Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения действие начинается через 1 ч, достигает максимума через 29 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция после п/к введения — длительная. Пик концентрации отсутствует. При однократном п/к введении в течение суток Css достигается через 2-4 сут. T1/2 при в/в введении сопоставим с T1/2 человеческого инсулина. В подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (C-конца) B-цепи (бета-цепи) с образованием 21А-G1у-инсулина и 21А-G1у-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 — несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Показания:
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипогликемия, детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Побочные действия:
В начале терапии — нарушение рефракции; редко — задержка Na+, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке — гипогликемия («холодный» пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях — потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, тахикардия, анафилактический шок. Местные реакции: боль, покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место — липодистрофия. Прочие: образование антител к инсулину (требует коррекции режима дозирования).
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания:
Не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина короткого действия. Препарат не следует вводить внутривенно. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например, за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к значению, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться).
Препараты, содержащие действующее вещество Инсулин гларгин:
Базаглар, Инсулин гларгин, Лантус, Лантус СолоСтар, РинГлар, Туджео СолоСтар

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Способ применения и дозы:

Лантус СолоСтар вводится только подкожно, всегда в одно и то же время, 1 раз в сутки.

Перед первым использованием шприц-ручку необходимо подержать при комнатной температуре 1-2 часа.

Перед использованием следует осмотреть картридж внутри шприц-ручки. Его следует использовать только в случае, если раствор прозрачен, бесцветен, не содержит видимых твердых частиц и по консистенции напоминает воду.

Пустые шприц-ручки СолоСтар не должны использоваться повторно и подлежат уничтожению.

Для предотвращения инфицирования предварительно заполненная шприц-ручка должна использоваться только одним пациентом и не передаваться другому лицу.

Перед использованием шприц-ручки СолоСтар внимательно прочитайте информацию по использованию.

Перед каждым использованием необходимо с осторожностью подсоединить новую иглу к шприц-ручке и провести тест на безопасность. Необходимо использовать только иглы, совместимые с СолоСтар.

Необходимо принимать специальные меры предосторожности во избежание несчастных случаев, связанных с применением иглы, и возможностью переноса инфекции.

Ни в коем случае не используйте шприц-ручку СолоСтар при ее повреждении или в том случае, если Вы не уверены, что она будет работать надлежащим образом.

Всегда имейте в наличии запасную шприц-ручку на случай потери или повреждения шприц-ручки.

Если шприц-ручка СолоСтар хранится в холодильнике, извлеките ее оттуда за 1-2 часа перед предполагаемой инъекцией, чтобы раствор принял комнатную температуру. Введение охлажденного инсулина является более болезненным.

Шприц-ручку СолоСтар необходимо предохранять от пыли и грязи.

Внешнюю сторону шприц-ручки можно очищать, протирая ее влажной тканью.

Не погружайте в жидкость, не промывайте и не смазывайте шприц-ручку СолоСтар, поскольку этим Вы можете повредить ее.

Шприц-ручка СолоСтар точно дозирует инсулин и безопасна в работе. Она требует бережного обращения. Избегайте ситуаций, при которых может произойти повреждение шприц-ручки. Если Вы подозреваете, что Ваш экземпляр шприц-ручки мог быть поврежден, используйте новую шприц-ручку.

Стадия 1. Контроль инсулина:

Необходимо проверить этикетку на шприц-ручке СолоСтар для того, чтобы убедиться, что он содержит соответствующий инсулин. После снятия колпачка шприца-ручки контролируют внешний вид содержащегося в ней инсулина: раствор инсулина должен быть прозрачен, бесцветен, не содержать видимых твердых частиц и по консистенции напоминать воду.

Стадия 2. Подсоединение иглы:

Необходимо использовать только иглы, совместимые со шприц-ручкой СолоСтар. Для каждой последующей инъекции всегда применяют новую стерильную иглу. После удаления колпачка иглу необходимо осторожно установить на шприц-ручке.

Стадия 3. Выполнение испытания на безопасность:

Перед введением каждой инъекции необходимо провести тест на безопасность и убедиться, что шприц-ручка и игла хорошо работают и пузырьки воздуха удалены. Отмеряют дозу, равную 2 единицам. Наружный и внутренний колпачки иглы должны быть сняты. Располагая шприц-ручку иглой вверх, осторожно постукивают по картриджу с инсулином пальцем таким образом, чтобы все пузырьки воздуха направились по направлению к игле. Полностью нажимают на кнопку введения инъекции. Если инсулин появляется на кончике иглы, это означает, что шприц-ручка и игла работают правильно. Если появления инсулина на кончике иглы не наблюдается, то стадия 3 может быть повторена до тех пор, пока инсулин не появится на кончике иглы.

Стадия 4. Выбор дозы:

Доза может быть установлена с точностью до 1 единицы от минимальной дозы 1 единица до максимальной дозы 80 единиц. Если необходимо ввести дозу, превышающую 80 единиц, следует провести 2 или более инъекций. Дозировочное окошко должно показывать «0» после завершения испытания на безопасность. После этого может быть установлена необходимая доза.

Стадия 5. Введение дозы:

Пациент должен быть проинформирован о технике проведения инъекции медицинским работником. Иглу необходимо ввести под кожу. Кнопка введения инъекции должна быть нажата полностью. Она удерживается в этом положении в течение еще 10 секунд до момента извлечения иглы. Таким образом обеспечивается введение выбранной дозы инсулина полностью.

Стадия 6. Извлечение и выбрасывание иглы:

Во всех случаях игла после каждой инъекции должна быть удалена и выброшена. Этим обеспечивается профилактика загрязнения и/или внесения инфекции, попадания воздуха в емкость для инсулина и утечки инсулина. При удалении и выбрасывании иглы должны быть осуществлены специальные меры предосторожности. Соблюдайте рекомендованные меры безопасности для удаления и выбрасывания игл (например, техника надевания колпачка одной рукой) для того, чтобы уменьшить риск несчастных случаев, связанных с применением иглы, а также предотвращения инфицирования. После удаления иглы следует закрыть шприц-ручку СолоСтар колпачком.

Барьеры для осуществления инсулинотерапии и неудовлетворенные потребности: упор на гипогликемию

Остаётся несколько барьеров для внедрения инсулина и оптимального его использования в клинической практике, как на уровне больного, так и на уровне врача. Наиболее распространенные причины для отказа от начала инсулинотерапии у больных СД 2-го типа это:

• страх гипогликемии,
• увеличение веса,
• дискомфорт, связанный с необходимостью регулярного анализа крови,
• боль от инъекций,
• мнение, что инсулинотерапия является сложным и трудоемким процессом.

На приверженность инсулинотерапии, однако, большее влияние оказывают такие факторы, как структура медицинского страхования и занятость.

Страх гипогликемии воздействует не только на решение о начале инсулинотерапии, но он может также поставить под угрозу адекватность гликемического контроля.

Сообщалось, что большинство врачей лечило бы пациентов в более агрессивной манере без адекватного контроля уровня глюкозы, если бы не опасения по поводу гипогликемии.

Бремя гипогликемии у пациентов с СД, получающих инсулинотерапию

Гипогликемия — существенный побочный эффект терапии СД, так как она

• ухудшает качество жизни пациентов.

Обсервационные исследования показывают, что

• гипогликемия встречается у 42.89 случаев/пациента-год при СД 1 типа,
• 16.36 случаев/пациента-год у получающих инсулинотерапию пациентов с СД 2 типа.

Частота тяжелой гипогликемии составляет примерно

• 1.15 случаев/пациента-год и может достигать 3.2 случаев/пациента-год при СД 1-го типа;
• 0.7 случаев/пациента-год у получающих инсулинотерапию пациентов с СД 2 типа.

Ночные гипогликемии, которые происходят во время сна, особенно опасны, так как пациенты вряд ли распознают симптомы или проснутся во время такого эпизода.

• В рамках исследования DCCT было сообщено о 43 и 55 % всех гипогликемических и тяжелых гипогликемических случаях, соответственно, которые произошли во время сна.
• Большой интернет-опрос, проведенный в США среди 7.239 участников с СД 2-го типа (28.7 % на инсулинотерапии), показал, что гипогликемия препятствовала социальной активности,
• вызывала больше прогулов работы,
• снижение общей производительности труда,
• негативно сказывалась на общем качестве жизни.

Частота гипогликемических эпизодов может приводить к тому, что пациенты начинают избегать приёма лекарств, со значительным сокращением или даже отменой дозы инсулина после случая гипогликемии, что негативно отражается на гликемическом контроле.

Передозировка:

Симптомы: гипогликемия (угрожающая жизни пациента), кома, судороги, неврологические расстройства.

Лечение: при умеренной гипогликемии — прием внутрь быстроусвояемых углеводов, возможно — изменение схемы дозирования Лантуса, режима питания и физической активности; при тяжелой гипогликемии — требуется введение глюкагона (в/м или п/к), концентрированного раствора глюкозы (в/в), длительное наблюдение врача, т.к. после клинического улучшения возможен рецидив гипогликемии.

Результаты

Из всех пациентов, прошедших рандомизацию, 6509 (85,2%) имели установленное ранее сердечно-сосудистое заболеваний, хроническую болезнь почек или обе патологии.

• Средний возраст пациентов составил 65,0 лет, средняя продолжительность СД была равна 16,4 года средний уровень гликированного гемоглобина составлял 8.4±1.7%; 83,9% из пациентов получали терапию инсулином до начала исследования.
• Первичной конечной точки достигли 325 пациентов (8.5%) из группы инсулина деглудек и 356 (9.3%) из группы инсулина гларгин (коэффициент рисков, 0.91; 95CI, 0.78-1.06; P<0.001 для noninferiority).
• Через 24 месяца, средний показатель гликированного гемоглобина составил 7.5±1.2% в каждой группе, в то время как уровень глюкозы натощак был достоверно ниже у больных, получавших деглудек, по сравнению с лицами, получавшими инсулин гларгин (128±56 vs. 136±57 мг/дл, P<0.001).
• Тяжелая гипогликемия была зафиксирована у 187 больных (4.9%) из группы инсулина деглудек и у 252 больных (6,6%), у которых проводилась терапия инсулином гларгин. Абсолютное различие составило 1,7% (относительный риск 0.60; P<0.001 для superiority; отношение шансов, 0.73; P<0.001 для superiority).
• Частота нежелательных явлений не различалась между группами.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать.

При хранении препарата Лантус СолоСтар в холодильнике нужно следить за тем, чтобы контейнеры непосредственно не соприкасались с морозильным отсеком или замороженными упаковками.

Используемые одноразовые шприц-ручки СолоСтар следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Предварительно заполненную шприц-ручку СолоСтар не следует охлаждать. Перед первым использованием шприц-ручку Лантус СолоСтар необходимо выдержать при комнатной температуре 1-2 ч.

Срок годности препарата в одноразовой шприц-ручке СолоСтар после первого использования — 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого введения препарата.